今日,亚盛医药-B发布公告称,公司共有五个在研产品的六项临床前进展入选2022年美国癌症研究协会(AACR)年会公布,包括细胞凋亡管线两个重要品种Bcl-2 抑制剂APG-2575、MDM2-p53抑制剂APG-115,FAK抑制剂APG-2449,EED抑制剂APG-5918,KRAS抑制剂APG-1842等。
据了解,美国癌症研究协会年会关注高质量肿瘤研究及创新的各个方面,是全球肿瘤研究的焦点,将汇集肿瘤领域的最前沿的研究成果。本届AACR年会将于美国中部时间2022年4月8日至4月13日在美国新奥尔良举行。
亚盛医药的六项研究进展摘要如下:
产品:Lisaftoclax 和alrizomadlin (APG-115)
双重靶向MDM2-p53和BCL-2细胞凋亡通路可克服临床前模型中获得性BCL-2基因突变导致的耐药
BCL-2基因突变是临床上BCL-2抑制剂耐药的重要机制,而该研究发现共靶向BCL-2和MDM2-p53细胞凋亡途径克服了此耐药性,从而为临床试验提供了很好的研究依据,为克服BCL-2抑制剂临床耐药提供了可行的策略。
产品:Alrizomadlin
Alrizomadlin 对于MDM2-p53相互作用的抑制可诱导gasdermin E (GSDME) 阳性癌细胞的焦亡性细胞死亡
该研究结果表明,MDM2-p53抑制剂APG-115除诱导细胞凋亡外的一种新作用机理。在表达GSDME的肿瘤细胞中,APG-115可诱导细胞焦亡,释放炎性细胞因子。
MDM2抑制剂alrizomadlin
MDM2抑制剂alrizomadlin 可稳定多发性骨髓瘤中的p53并与蛋白酶体抑制剂具有协同作用
该研究结果表明,MDM2-p53抑制剂APG-115和蛋白酶体抑制剂联用对TP53野生型的多发性骨髓瘤具有协同抗肿瘤作用。
产品:APG-2449
FAK抑制剂APG-2449与CDK4/6抑制剂palbociclib通过诱导自噬达到对间皮瘤生长的协同抑制
该研究结果表明,在间皮瘤相关的模型中,FAK抑制剂APG-2449可通过诱发肿瘤细胞的自噬的发生,从而达到抑制肿瘤生长,展现抗肿瘤活性,也为相关临床实验的设计提供理论参考。
产品:APG-5918
抗肿瘤药物EED抑制剂APG-5918/EEDi-5273的临床前研究
该研究结果表明,APG-5918作为一个强效的EED抑制剂,特异性地抑制肿瘤细胞中的H3K27me3水平,并在EZH2突变或SMARCB1缺失的细胞和小鼠肿瘤模型中显示出高效的抗肿瘤活性。
产品:APG-1842
KRASG12C共价抑制剂APG-1842用于治疗实体瘤的临床前开发
该研究结果表明,APG-1842 作为一个全新的KRASG12C选择性共价抑制剂,特异性地靶向处于非活性状态的KRASG12C蛋白从而阻断KRAS信号传导通路,并在KRASG12C突变的细胞和小鼠肿瘤模型中显示出高效的抗肿瘤活性。
截止发稿,亚盛医药-B报14.480港元/股,下跌4.49%。
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